Z-drugの使い分け【ゾルピデム、ゾピクロン、エスゾピクロン】
GABAA受容体の種々の α サブユニット及び β2γ2 サブユニットを発現した培養細胞の膜画分を用いたin vitro 結合試験において、GABAA受容体に対する本薬、ゾピクロン、(R)-ゾピクロン、(S)-DMZ 及びゾルピデムの Ki 値（nM）は、α1、α2、α3 及び α5 サブユニットを発現させたものについて、本薬でそれぞれ 25、43、205 及び 27、ゾピクロンでそれぞれ 45、68、487 及び 256、(S)-DMZ でそれぞれ 104、353、1070 及び 608、ゾルピデムでそれぞれ 18、370、391 及び 10000 超であった。
ルネスタ®審査報告書 プレーリードッグせんぱい親和性定数のこと。
ある薬物が受容体の結合能を50%抑制する濃度（IC50値）等をもとに算出され、受容体に対する結合親和性が高いほど低値を示す。
（大鵬薬品工業 Drug Informationより引用）
プレーリードッグせんぱい プレーリードッグせんぱいなお、(R)-ゾピクロンはいずれの α サブユニットを発現させたものについても結合親和性を示さなかった
ルネスタ®審査報告書 プレーリードッグせんぱい でも、本当にそうなるの？ プレーリードッグせんぱい米国における高齢者や障害者に対する公的保険であるメディケアのビックデータをもとにしたZdrugの転倒リスクに関する検討では、ゾルピデムにおいては転倒と関連する頭部外傷や大腿骨頸部骨折との有意な関連が認められたが、エスゾピクロンでは有意差がなく、高齢者の転倒リスクからはゾルピデムよりエスゾピクロンのほうが安全な可能性が示唆されている。
Sarah E Tom et al, Sleep. 2016 May 1;39(5):1009-14. プレーリードッグせんぱいまた，エスゾピクロンのα2およびα3受容体を介した筋弛緩作用による転倒事故発生の懸念が推察されるが，筋弛緩作用はエスゾピクロンの臨床用量では出現しにくいことが報告されており，本研究や先行研究とあわせてエスゾピクロンの転倒率が低い要因の１つと考えられる。
日本病院薬剤師会雑誌 54(6): 749-754, 2018. プレーリードッグせんぱいあとはin vivoとin vitroの違い、というやつだろうか
現時点では，ヒトの脳でのサブユニット別の発現量の違いや機能についての明確なデータがないことから、in vitro実験と動物実験で得られた結果による違いのみで、in vivoのヒトの薬効の差を説明するのは無理がある、と筆者はみなしている。
そのため、最近の総説ではサブユニット別の薬効が表にまとめられているものが多いが、ω1、ω2 のときと同様に実体とは異なる可能性もあり、誤解を招くと考える。
月刊薬事 2019.9(Vol.61 No.12) 53(2129) プレーリードッグせんぱい プレーリードッグせんぱい Z-Drug、薬物動態に着目したそれぞれの特徴からの使い分け プレーリードッグせんぱい プレーリードッグせんぱい Z-Drugはどれも超短時間作用型？ 一般名TmaxT1/2ゾルピデム0.82ゾピクロン13.8エスゾピクロン15 プレーリードッグせんぱい プレーリードッグせんぱい 特殊な患者に対しては？ プレーリードッグせんぱい プレーリードッグせんぱい 肝機能障害患者へのZ-Drugゾルピデムを肝硬変患者に投与すると T1/2 は約 10 時間に延長し、血中薬物濃度−時間曲線下面積(AUC)は5.3 倍大きくな り、Cmax は 2 倍にまで増加した。
エスゾピクロンも高度肝機能障害の患者で T1/2 と AUC は増加する傾向がみられたが、Cmaxに顕著な増加はなかった。
プレーリードッグせんぱい 腎機能障害患者に対するZ-Drug（参考：腎機能別薬剤投与量 POCKET BOOK）
プレーリードッグせんぱいエスゾピクロンは摂食群で Tmax が 2.5 時間ほど延長し、Cmaxは30%低下する。
プレーリードッグせんぱい プレーリードッグせんぱい プレーリードッグせんぱい プレーリードッグせんぱい プレーリードッグせんぱい プレーリードッグせんぱい プレーリードッグせんぱい 2021年2月現在の薬価（円）先発品後発品ルネスタ1mg47.3なしルネスタ2mg75.2なしルネスタ3mg94.6なしゾピクロン7.5mg15.87.0ゾピクロン10mg17.77.8ゾルピデム5mg33.910.1-10.9ゾルピデム10mg54.614.1-17.9 プレーリードッグせんぱい- GABAA受容体はサブユニットが5個組み合わさってできる五量体と考えられていて、特にα1〜α6まであるαサブユニットによって受容体の特性が異なる
- α1は鎮静作用により入眠を促す
- α2とα3サブユニットには抗不安作用と関連が認められている
- ゾルピデムはα2、α3に比べ、α1への選択性が高い
- エスゾピクロンはα1だけでなく、α2、α3にも親和性を持つ
- ゾピクロンはエスゾピクロンに比べてα1やα5への効果が強い
- 参考程度には使えるかもしれない
- とにかく入眠困難がつらい
- ゾルピデム
- エスゾピクロン
- エスゾピクロン
- エスゾピクロン、ゾピクロン
- ゾルピデム
- ゾルピデム
- ゾピクロン
最近の知見からはZdrugはひとまとめにして考えられる薬剤ではない
ねむりとマネージメント 4(1): 11-14, 2017. プレーリードッグせんぱい プレーリードッグせんぱい プレーリードッグせんぱい- 各添付文書
- 各インタビューフォーム
- 各審査報告書
- 大鵬薬品工業 Drug Information
- 日本腎臓病薬物療法学会 腎機能別薬剤投与方法一覧作成委員会/編「腎機能別薬剤投与量POCKETBOOK 第3版」じほう
- 中川寛之ほか「ゾルピデムvsエスゾピクロン」 月刊薬事2019.9(Vol.61 No.12)── 53(2129)
- 谷口充孝「Z drug (非ベンゾジアゼピン系睡眠薬) の使い分けを考える」ねむりとマネージメント 4(1): 11-14, 2017.
- 谷口充孝「第34回 Question 非ベンゾジアゼピン系睡眠薬をZ drugと呼ぶことがありますが, なぜですか? また, Z drugの中でも, それぞれ特徴があるのでしょうか? 臨床における使い分けについても教えてください」睡眠医療 9(2): 273-277, 2015.
- 加藤豊範「睡眠導入剤と転倒率の関係性～再転倒患者に対するエスゾピクロンへの変更の有用性～」日本病院薬剤師会雑誌 54(6): 749-754, 2018.
- Fava M et al：Eszopiclone co-administered with fluoxetine in patients with insomnia coexisting with major depressive disorder. Biol Psychiatry 2006；59：1052－1060．
- Sarah E Tom et al, Sleep. 2016 May 1;39(5):1009-14.doi: 10.5665/sleep.5742.Nonbenzodiazepine Sedative Hypnotics and Risk of Fall-Related Injury
- W V McCall, A psychiatric perspective on insomnia, J Clin Psychiatry. 2001;62 Suppl 10:27-32.
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